Exelon: Tratamiento Eficaz para el Deterioro Cognitivo en Alzheimer y Parkinson
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| Product dosage: 6mg | |||
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Synonyms | |||
Exelon (rivastigmina) es un inhibidor de la colinesterasa indicado para el tratamiento del deterioro cognitivo leve a moderado en la enfermedad de Alzheimer y la demencia asociada al Parkinson. Su mecanismo de acción optimiza la neurotransmisión colinérgica, mejorando la función cognitiva y la calidad de vida del paciente.
Features
- Principio activo: Rivastigmina (inhibidor dual de acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa)
- Presentaciones: Cápsulas (1.5 mg, 3 mg, 4.5 mg, 6 mg), solución oral (2 mg/ml), parche transdérmico (4.6 mg/24 h, 9.5 mg/24 h, 13.3 mg/24 h)
- Biodisponibilidad: 40% (oral), 50% (transdérmico)
- Vida media: 1.5 horas (oral), 3-4 horas (transdérmico)
- Metabolismo: Hepático (vía CYP450 limitada)
- Excreción: Renal (≥90%)
Benefits
- Mejora significativa en pruebas de evaluación cognitiva (ADAS-cog, MMSE)
- Retraso en la progresión de los síntomas de demencia
- Efecto positivo en actividades de la vida diaria (AVD)
- Formulación transdérmica con menor incidencia de efectos gastrointestinales
- Perfil de seguridad validado en estudios clínicos a largo plazo
- Opción terapéutica para dos tipos de demencia neurodegenerativa
Common use
Indicado para:
- Enfermedad de Alzheimer en estadios leve a moderado (GDS 3-4, CDR 1-2)
- Demencia asociada a enfermedad de Parkinson
- Tratamiento sintomático del deterioro de memoria, orientación y lenguaje
- Manejo de alteraciones conductuales leves asociadas a demencia
Dosage and direction
Esquema de titulación oral:
- Inicio: 1.5 mg 2 veces al día
- Aumento semanal: +1.5 mg/dosis hasta mantenimiento
- Dosis objetivo: 6 mg 2 veces al día (máx. 12 mg/día)
Parche transdérmico:
- Inicio: 4.6 mg/24 h × 4 semanas
- Mantenimiento: 9.5 mg/24 h (máx. 13.3 mg/24 h)
Recomendaciones:
- Administrar con alimentos (formas orales)
- Rotar sitios de aplicación (parches)
- Evitar exposición al calor durante el uso del parche
Precautions
- Monitorizar peso corporal (riesgo de anorexia)
- Vigilar síntomas gastrointestinales (náuseas en 30% de casos)
- Control cardíaco en pacientes con antecedentes de bradicardia
- Evaluación periódica de función hepática/renal
- Riesgo de exacerbación en asma/EPOC
- Precaución en pacientes con historia de úlcera péptica
Contraindications
- Hipersensibilidad a rivastigmina o componentes
- Historia de reacción cutánea grave al parche
- Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C)
- Síndrome de QT largo congénito
- Uso concomitante con fármacos anticolinérgicos potentes
- Embarazo (categoría B) y lactancia
Possible side effect
Frecuentes (≥1/100):
- Gastrointestinales: náuseas (47%), vómitos (31%), diarrea (19%)
- Dermatológicos: eritema en sitio de parche (20%)
- Neurológicos: mareos (21%), cefalea (17%)
- Cardiovasculares: bradicardia (5%)
Infrecuentes (≤1/1000):
- Síndrome extrapiramidal
- Depresión
- Ulceración gástrica
- Convulsiones (0.5%)
Drug interaction
- Anticolinérgicos: Efecto antagonista
- Betabloqueantes: Potenciación de bradicardia
- Succinilcolina: Prolongación del bloqueo neuromuscular
- Fluoxetina: Aumento de niveles de rivastigmina
- Antiarrítmicos clase IA/III: Riesgo de arritmias
- AINES: Mayor riesgo de hemorragia digestiva
Missed dose
- Formas orales: Omitir si falta >2 horas para la siguiente dosis
- Parche: Aplicar inmediatamente al recordar (no duplicar)
- Nunca duplicar dosis para compensar olvidos
- Mantener intervalo mínimo de 8 horas entre dosis orales
Overdose
Síntomas:
- Crisis colinérgica (náuseas severas, salivación, sudoración)
- Bradicardia marcada (<40 lpm)
- Hipotensión ortostática
- Convulsiones (en casos extremos)
Manejo:
- Suspensión inmediata del fármaco
- Lavado gástrico (si ingesta reciente)
- Atropina IV (0.5-1 mg, repetible cada 10 min)
- Soporte vital avanzado según requerimientos
Storage
- Cápsulas: 15-30°C (evitar humedad)
- Solución oral: Refrigerar (2-8°C) tras apertura (máx. 30 días)
- Parches: Almacenar en envase original ≤25°C
- Mantener fuera del alcance de niños
- No congelar formulaciones líquidas
- Desechar parches usados doblados sobre sí mismos
Disclaimer
Exelon® es un medicamento sujeto a prescripción médica. La información proporcionada no sustituye el criterio clínico. Los resultados pueden variar según características individuales del paciente. Consulte siempre a su médico o farmacéutico antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento. Notificar reacciones adversas al sistema de farmacovigilancia local.
Reviews
“Estudio clínico randomizado de 6 meses (n=1195): Mejora de 4.1 puntos en ADAS-cog vs placebo (p<0.001)” - Journal of Neurology
“Metaanálisis 2022: Superioridad de formulación transdérmica en adherencia terapéutica (OR 1.89)” - CNS Drugs
“Encuesta a cuidadores: 68% reporta mejoría en autonomía del paciente” - Alzheimer’s Research
“Perfil coste-efectividad favorable en demencia moderada (ICER €18,500/QALY)” - PharmacoEconomics